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紅霉素
本詞條是多義詞，共2個(gè)義項(xiàng)
藥物
基本信息
| 中文名 | 紅霉素 |
| 審批文號(hào) | 國(guó)藥準(zhǔn)字H50021705 |
| 別名 | 威霉素;福愛(ài)力；新紅康 |
| 藥品類別 | 基本藥物 |
| 適應(yīng)癥 |
展開(kāi)
簡(jiǎn)介
本品是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，由菲賓Panay島上壤中分離的放線菌Streptomyces erythreus培養(yǎng)液中制成，1952年EliLilly公司首次發(fā)表。培養(yǎng)液中同時(shí)產(chǎn)生紅霉素B及C等幾種類似體，利用其對(duì)溶劑溶解度的不同加以除去。本品為白色或淡黃白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭、味苦，在空氣中有吸濕性，易溶于乙醇、氯仿、丙酮及醚等，微溶于水。成鹽后溶解度增加。在干燥狀態(tài)下較穩(wěn)定，水溶液在冷藏下較安定，室溫時(shí)效價(jià)即逐漸降低。遇酸不穩(wěn)定，在微堿時(shí)較安定，在pH4以下效價(jià)顯著降低。MP 135-140℃(分解)，比旋度-70～78°（2%，乙醇溶液）。
用途
該品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，抗菌譜與青霉素近似，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌，如葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞鏈球菌、溶血性鏈球菌、梭狀芽孢桿菌、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌等有較強(qiáng)的抑制作用。對(duì)革蘭陰性菌，如淋球菌、螺旋桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、軍團(tuán)菌、腦膜炎雙球菌以及流感嗜血桿菌、擬桿菌、部分痢疾桿菌及大腸桿菌等也有一定的抑制作用。此外，對(duì)支原體、放線菌、螺旋體、立克次體、衣原體、奴卡菌、少數(shù)分枝桿菌和阿米巴原蟲(chóng)有抑制作用。金黃色葡萄球菌等葡萄球菌及鏈球菌屬細(xì)菌對(duì)該品易耐藥。特點(diǎn)是對(duì)青霉素產(chǎn)生耐藥性的菌株，對(duì)該品敏感。作用機(jī)制主要是與核糖核蛋白體的50S亞單位相結(jié)合，抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶，影響核糖核蛋白體的移位過(guò)程，妨礙肽鏈增長(zhǎng)，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，系抑菌劑。
藥典標(biāo)準(zhǔn)
【鑒別】（1)在紅霉素A組分項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與標(biāo)準(zhǔn)品溶液主峰的保留時(shí)間一致。(2)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集167圖）一致。如不一致，取本品與標(biāo)準(zhǔn)品適量，加少量三氯甲烷溶解后，水浴蒸干，置五氧化二磷干燥器中減壓干燥后測(cè)定，除1980cm至2050cm波長(zhǎng)范圍外，應(yīng)與對(duì)照品的圖譜一致。
【檢查】
取本品，用磷酸鹽緩沖液(pH7.0)-甲醇(15：1)溶解并稀釋制成每lmL中約含4mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取5ml，置100mL量瓶中，用磷酸鹽緩沖液(pH7.0)-甲醇(15：1)稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照溶液。照紅霉素A組分項(xiàng)下的色譜條件，取對(duì)照溶液20μL注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%，精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各20μL，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的3.5倍。紅霉素B按校正后的峰面積計(jì)算(乘以校正因子0.7)和紅霉素C峰面積均不得大于對(duì)照溶液主峰面積(5.0%)。供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，紅霉素烯醇醚、雜質(zhì)1按校正后的峰面積計(jì)算（分別乘以校正因子0.09，0.15)和其他單個(gè)雜質(zhì)峰面積均不得大于對(duì)照溶液主峰面積的0.6倍(3.0%)；其他各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積(5.0%)，供試品溶液色譜圖中任何小于對(duì)照溶液主峰面積0.01倍的峰可忽略不計(jì)。
取本品約0.1g，精密稱定，置50mL棕色瓶中，加甲醇20mL溶解，再加三氯化鐵試液lmL，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；取105°C干燥1小時(shí)的硫氰酸鉀2份，各約0.1g，精密稱定，分別置二個(gè)50mL量瓶中，加甲醇20mL溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，再精密量取5mL，置50mL棕色瓶中，加三氯化鐵試液lmL，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照品溶液；量取三氯化鐵試液lmL，置50mL棕色瓶中，用甲醇稀釋至刻度作為空白溶液。照紫外-可見(jiàn)分光光度法（附錄IV A)，在492nm波長(zhǎng)處分別測(cè)定吸光度（供試品溶液、對(duì)照品溶液與空白溶液均應(yīng)在30分鐘內(nèi)測(cè)定），兩份對(duì)照品溶液單位重量吸光度的比值應(yīng)為0.985～1.015。紅霉素中硫氰酸鹽的含量不得過(guò)0.3%。硫氰酸根與硫氰酸鉀的分子量分別為58.08與97.18。
水分
熾灼殘?jiān)?/span>
不得過(guò)0.2 % (附錄Ⅷ N)。
紅霉素A組分
照髙效液相色譜法（附錄V D)測(cè)定。
1.色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸鹽溶液（取磷酸氫二鉀8.7g，加水1000mL，用磷酸調(diào)節(jié)pH值至8.2)-乙腈(40：60)為流動(dòng)相；流速為每分鐘0.8?1.0mL；柱溫35°C；波長(zhǎng)為215nm，取紅霉索標(biāo)準(zhǔn)品適量，130°C加熱破壞4小時(shí)，加甲醇適量（10mg加甲醇lmL）溶解后，用磷酸鹽緩沖液（pH7.0)-甲醇（15:1)稀釋制成每lmL中約含4mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀。記錄色譜圖至紅霉素A保留時(shí)間的5倍。按紅霉索C、紅霉素A、雜質(zhì)1、紅霉素B、紅霉素烯醇醚峰的順序出峰（必要時(shí)，用紅霉素C、紅霉素B、紅霉素烯醇醚對(duì)照品進(jìn)行峰定位）。紅霉素A峰與紅霉素烯醇醚峰的分離度應(yīng)大于14.0，紅霉素A峰的拖尾因子應(yīng)小于2.0。
2.測(cè)定法
取本品和紅霉素標(biāo)準(zhǔn)品各約0.1g，精密稱定，分別加甲醇5mL溶解，用磷酸鹽緩沖液（pH7.0)-甲醇（15:1)定量稀釋制成每lmL中約含4mg的溶液，分別作為供試品溶液和標(biāo)準(zhǔn)品溶液；精密量取供試品溶液與標(biāo)準(zhǔn)品溶液各Mpl，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)箅供試品中紅霉素A的含量。按無(wú)水物計(jì)算，不得少于88.0%。
【含量測(cè)定】精密稱取本品適量，加乙醇（10mg加乙醇lmL）溶解后，用滅菌水定量制成每lmL中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（附錄Ⅺ A管碟法或濁度法）測(cè)定，可信限率不得大于7%。1000紅霉素單位相當(dāng)于1mg的C37H67NO13。
【類別】大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。
【貯藏】密封，在干燥處保存。
藥物說(shuō)明
藥理作用
紅霉紅霉素是由鏈球菌Streptomyces erythreus所產(chǎn)生的一種堿性抗生素，屬大環(huán)內(nèi)酯類。紅霉素系抑菌劑，但在高濃度時(shí)對(duì)高度敏感的細(xì)菌也具殺菌作用。其作用機(jī)制是可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位（“P”位）與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸（tRNA）結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，使細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制，從而起抗菌作用。紅霉素僅對(duì)分裂活躍的細(xì)菌有效。紅霉素抗菌譜廣，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌、部分革蘭陰性菌及一些非典型致病菌有效。紅霉素對(duì)葡萄球菌屬（包括產(chǎn)酶菌株）、各組鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)梭桿菌、白喉?xiàng)U菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、空腸彎曲菌屬、軍團(tuán)菌屬、李斯特菌、伊斯雷爾放線菌具有較強(qiáng)的抗菌活性；對(duì)梅毒螺旋體、肺炎支原體、鉤端螺旋體、立克次體；衣原體等也有較好的抑制作用。乳糖酸紅霉素為紅霉素的乳糖醛酸鹽（lactobionate）。乳糖酸紅霉素吸收后，水解釋放出活性成分紅霉素。乳糖酸紅霉素對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌、部分革蘭陰性菌及一些非典型致病菌有效。
藥代動(dòng)力學(xué)
紅霉紅霉素口服200～250mg，2～3h后血藥濃度達(dá)峰值，一般低于1μg/mL。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高（在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10～40倍）。藥物在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍；在皮下組織、痰及支氣管分泌物中也有較高的濃度（痰中濃度與血藥濃度相近）；在胸、腹腔積液、膿液中的濃度可達(dá)有效抑菌濃度。紅霉素可有一定量（約為血藥濃度的33%）進(jìn)入前列腺及精囊中，但不易透過(guò)血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)濃度僅為血藥濃度的10%左右。紅霉素可進(jìn)入胎兒血循環(huán)和母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中可達(dá)血藥濃度的50%以上。不同鹽類的紅霉素口服后，生物利用度約為30%～65%。表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結(jié)合率為70%～90%。半衰期約為1.4～2.0h，無(wú)尿患者的半衰期可延長(zhǎng)至4.8～6.0h。游離紅霉素在肝臟內(nèi)代謝，主要在肝臟中濃縮和從膽汁排出。約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量以原形自腎小球?yàn)V過(guò)隨尿液排出。尿中濃度可達(dá)10～100μg/mL。此外，糞便中也含有一定量藥物。腹膜透析和血液透析不能有效清除紅霉素。乳糖酸紅霉素為水溶性的紅霉素乳糖醛酸酯，靜脈滴注后即達(dá)血藥濃度峰值。24h內(nèi)靜脈滴注2g，血藥濃度均值為2.3～6.8mg/L。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高。紅霉素可進(jìn)入胎兒血循環(huán)和母乳中，但不易透過(guò)血-腦脊液屏障。游離紅霉素主要經(jīng)肝內(nèi)代謝，在肝臟中濃縮，隨膽汁排泄，并進(jìn)行腸肝循環(huán)。約10%～15%的注入量以原形自腎小球?yàn)V過(guò)隨尿液排出。尿中濃度可達(dá)10～100mg/L。此外，糞便中也含有一定量藥物。腹膜透析和血液透析不能有效清除紅霉素。
紅霉紅霉素在臨床上可作為下列感染的選用藥物:
3.肺炎支原體肺炎、肺炎衣原體肺炎。
5.白喉（輔助治療）及白喉帶菌者。
6.沙眼衣原衣原體結(jié)膜炎。
8.李斯特菌病。
9.軍團(tuán)菌肺炎（軍團(tuán)菌?。?。
10.淋球菌感染。
11.空腸彎曲菌腸炎。
13.百日咳。
14.放線菌病。
禁忌癥
紅霉素可透過(guò)胎盤屏障和進(jìn)入母乳，孕婦和哺乳婦女宜慎用。對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類藥過(guò)敏者。
用法用量
1.（1）①常用口服劑量:每天1～2g，分3～4次服用。②軍團(tuán)菌病:每天劑量可增至2～4g，分4次服用。（2）局部給藥：治療沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎，用適量眼膏涂于眼瞼內(nèi)，每天數(shù)次。（3）腎功能不全時(shí)劑量:腎功能減退患者一般無(wú)需減少用量。
2.兒童:（1）口服給藥：每天30～50mg/kg，分3～4次服用。（2）局部給藥：沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎，用適量眼膏涂于眼瞼內(nèi)，每天數(shù)次。
3.靜脈滴注：（1）成人：①一般用量:每天1～2g，分2～4次。②軍團(tuán)病:每天3～4g，分4次給藥。高劑量不能超過(guò)4g。（2）兒童：每天按20～40mg/kg，分2～4次給藥。
不良反應(yīng)
1.用藥后可出現(xiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、食欲減退等胃腸道癥狀，其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。
3.大劑量（每天≥4g）給藥或肝、腎疾病患者、老年患者用藥后可能引起耳毒性。主要表現(xiàn)為聽(tīng)力減退?？赡芘c血藥濃度過(guò)高（>12mg/L）有關(guān)，停藥后大多可以恢復(fù)正常。
4.用藥后偶可出現(xiàn)藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等過(guò)敏反應(yīng)，發(fā)生率約為0.5%～1%。
5.少數(shù)患者用藥后偶有心律不齊，口腔或陰道念珠菌感染等。
6.部分患者靜脈給藥后偶可出現(xiàn)靜脈刺激或靜脈炎。
注意事項(xiàng)
(1）紅霉素為抑菌性藥物，給藥應(yīng)按一定時(shí)間間隔進(jìn)行，以保持體內(nèi)藥物濃度，利于作用發(fā)揮。(2）紅霉素片應(yīng)整片吞服，若服用藥粉，則受胃酸破壞而發(fā)生降效。幼兒可服用對(duì)酸穩(wěn)定的酯化紅霉素。(3）靜脈滴注易引起靜脈炎，滴注速度宜緩慢。(4）紅霉素在酸性輸液中破壞降效，一般不應(yīng)與低pH的葡萄糖輸液配伍。在5%～10%葡萄糖輸液500ml中，添加維生素C注射液（抗壞血酸鈉1g）或5%碳酸氫鈉注射液0.5ml使pH升高到5以上，再加紅霉素乳糖酸鹽，則有助穩(wěn)定。
藥物相互作用
1.紅霉素與卡馬西平、丙戊酸等抗癲癇藥同用，可抑制卡馬西平和丙戊酸的代謝，導(dǎo)致后者的血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)。并且卡馬西平又能通過(guò)肝臟微粒體氧化酶降低紅霉素藥效。
3.紅霉素與黃嘌呤類（二羥丙茶堿除外）同用可使氨茶堿的肝清除減少，導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和（或）毒性反應(yīng)增加。這一現(xiàn)象在同用6天后較易發(fā)生，氨茶堿清除的減少幅度與紅霉素血清峰值成正比。
4.紅霉素與地高辛合用，可清除腸道中能滅活地高辛的菌群，因而導(dǎo)致地高辛腸肝循環(huán)，使地高辛血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)。
5.紅霉素與洛伐他丁合用時(shí)可抑制洛伐他丁代謝而增加其血藥濃度，可能引起橫紋肌溶解。
6.紅霉素與咪達(dá)唑侖、三唑侖合用時(shí)可降低咪達(dá)唑侖、三唑侖的清除率而增強(qiáng)其作用。
7.紅霉素與阿芬太尼合用可抑制阿芬太尼的代謝，延長(zhǎng)其作用時(shí)間。
8.紅霉素與其他肝毒性藥物合用可能增強(qiáng)肝毒性。
11.紅霉素與酒石酸麥角胺合用可致急性麥角中毒（如末梢血管痙攣）。
12.長(zhǎng)期服用華法林的患者應(yīng)用紅霉素時(shí)可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)原時(shí)間延長(zhǎng)，從而增加出血的危險(xiǎn)性。
13.紅霉素與氯霉素和林可霉素類合用，有拮抗作用。
14.紅霉素與β-內(nèi)酰胺藥聯(lián)用可使兩者抗菌活性降低。
15.紅霉素與避孕藥同服，可阻擾性激素的腸肝循環(huán)，使避孕藥藥效降低。
中毒
紅霉素抗菌譜與青霉素相似，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有較強(qiáng)的抑制作用，對(duì)革蘭陰性菌也有相當(dāng)抑制作用，對(duì)支原體、放線菌、螺旋體、立克次體、衣原體、奴卡菌、少數(shù)分枝桿菌和阿米巴原蟲(chóng)有抑制作用。常為青霉素過(guò)敏患者的替代藥物?？诜詹?，為18%～45%，血漿蛋白結(jié)合率為73%，半衰期為1.5h，無(wú)尿時(shí)可延長(zhǎng)至6h，容積分布0.72L/kg。成人常用量1～2g/d，分3～4次服用。也可制成眼膏，治療沙眼、結(jié)膜炎、角膜炎，涂于眼瞼內(nèi)。
臨床表現(xiàn)
2.過(guò)敏反應(yīng)：出現(xiàn)各種皮疹、藥物熱、嗜酸粒細(xì)胞增多等。有報(bào)道1例發(fā)生過(guò)敏性紫癜，發(fā)生腎衰竭。酯化的紅霉素可引起膽汁蓄積性肝損害。
4.靜脈滴注用藥易引起靜脈炎。
治療
紅霉素中毒的治療要點(diǎn)為：
1.出現(xiàn)毒性反應(yīng)時(shí)停藥，靜脈補(bǔ)液促進(jìn)排泄。
3.發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)時(shí)，予以抗過(guò)敏治療。
制劑
腸溶（片劑、膠囊）、（琥珀酸乙酯）片劑、膠囊：0.125g（12.5 萬(wàn)單位）、0.25g（25 萬(wàn)單位）注射用無(wú)菌粉末：0.25g（25 萬(wàn)單位）、0.3g（30 萬(wàn)單位） 眼膏劑：0.5% 軟膏劑：1%
專家點(diǎn)評(píng)
對(duì)軍團(tuán)菌感染、彎曲腸桿菌腸炎、支原體肺炎、沙眼衣原衣原體所致的嬰兒肺炎和結(jié)膜炎、衣原體所致的泌尿系統(tǒng)感染，紅霉素均為首選藥物。對(duì)炭疽熱、氣性壞疽、梅毒、非結(jié)核性分枝桿菌感染、Q熱、放線菌病、痤瘡也有良好的療效。近年來(lái)，紅霉素已成為支原體普遍耐藥的抗生素，有資料表明，其耐藥性高達(dá)27.7%，因此藥敏試驗(yàn)是指導(dǎo)臨床應(yīng)用抗生素治療泌尿道支原體感染的重要依據(jù)。紅霉素特點(diǎn)是易溶于水，可制成靜脈注射用制劑，常用于對(duì)口服紅霉素不能耐受或嚴(yán)重感染患者。紅霉素對(duì)痤瘡丙酸桿菌有較強(qiáng)的抑制作用，對(duì)革蘭陰性細(xì)菌如淋球菌、衣原體、支原體等亦有抑制作用，主要用于治療痤瘡、化膿性皮膚病，能有效降低痤瘡桿菌數(shù)目。
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這家伙太懶了，什么都沒(méi)寫(xiě)！
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