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多肽抗生素
基本信息
| 分子量 | 2000～7000 |
| 分類 | 生物 |
| 定義 | 生物活性的小分子多肽 |
定義
作用機(jī)制
多肽抗生素通過作用于細(xì)菌細(xì)胞膜而起作用，其中，研究最清楚的是天蠶素。目前一般認(rèn)為，天蠶素類多肽抗生素的殺菌機(jī)理是，天蠶素作用于微生物的細(xì)胞膜，在膜上形成跨膜的離子通道，破壞了膜的完整性，造成細(xì)胞內(nèi)容物泄漏，從而殺死細(xì)胞。但對其具體作用過程、是否存在特異性的膜受體、有無其它因子協(xié)同等問題尚不十分清楚，存在不同看法。而且不同多肽抗生素的作用機(jī)制可能不同，尚有待進(jìn)一步研究。
優(yōu)勢
靶位點(diǎn)不同，不產(chǎn)生耐藥性
多肽抗生素
代表藥物
萬古霉素與去甲萬古霉素 抗菌譜
萬古霉素與去甲萬古霉素
抗菌機(jī)制
與細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽側(cè)鏈形成復(fù)合物，阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。還可抑制細(xì)胞質(zhì)中RNA合成。
臨床應(yīng)用
主要治療耐青霉素金葡菌引起的嚴(yán)重感染和對β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏者的嚴(yán)重感染及其他抗生素引起的偽膜性腸炎。
替考拉寧其抗菌作用與萬古霉素相似，對金葡菌的作用還優(yōu)于萬古霉素，臨床適用于耐β-內(nèi)酰胺類抗生素的革蘭氏陽性菌感染及對青霉素過敏者，還可以口服給藥治療偽膜性腸炎。
替考拉寧
多粘菌素B和粘菌素本類藥物對多種革蘭氏陰性桿菌尤其是綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，它們能使細(xì)菌胞膜通透性增加，導(dǎo)致細(xì)菌死亡，由于毒性嚴(yán)重，現(xiàn)已少用，主要供局部用藥。但當(dāng)各種革蘭氏陰性桿菌感染時(shí)，若其他抗菌藥耐藥或療效不佳，仍可作為選用治療藥。
多粘菌素B和粘菌素
桿菌肽桿菌肽對革蘭氏陽性菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對腦膜炎球菌、淋球菌等G-球菌、螺旋體、放線菌等亦具一定作用，它阻礙細(xì)胞壁的合成，對細(xì)菌細(xì)胞膜也有損傷作用，臨床可用于耐青霉素金葡菌所致的各種感染，但因全身用藥腎毒性嚴(yán)重，故目前臨床僅限于局部使用。
桿菌肽
前景及問題
常規(guī)抗生素都出現(xiàn)了相應(yīng)的抗藥性致病株系，致病菌的抗藥性問題已經(jīng)日益嚴(yán)重地威脅著人們的健康。尋找全新類型的抗生素是解決抗藥性問題的一條有效途徑。多肽抗生素因?yàn)榭咕钚愿撸咕V廣，種類多，可供選擇的范圍廣，靶菌株不易產(chǎn)生抗性突變等原因，而被認(rèn)為將會(huì)在醫(yī)藥工業(yè)上有著廣闊的應(yīng)用前景。
目前（2013年），已有多種多肽抗生素正在進(jìn)行臨床前的可行性研究。但是多肽抗生素的研究時(shí)間只有短短的30年，要達(dá)到取代抗生素，廣泛在商業(yè)上使用還有很多問題，包括來源、成本和技術(shù)問題。
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